URB597

URB597, ook bekend als KDS-4103, is een zeer krachtige en selectieve remmer van vetzuuramidehydrolase (FAAH), een enzym dat de intracellulaire hydrolyse van het endocannabinoïdeanandamide katalyseert, met waarden van 50% remmingsconcentratie IC50 van 4.6 nM en 0.5 nM in hersenmembranen van de rat en respectievelijk menselijke levermicrosomen. URB597 vertoont anxiolytische, antidepressieve, antinociceptieve en analgetische effecten in vivo zonder andere symptomen op te roepen die verband houden met cannabinoïde-achtige verbindingen.

AASRAW poeder PDF-pictogram

Productomschrijving

URB597-video


I.URB597 basispersonages:

Naam: URB597
CAS: 546141-08-6
Puurheid : ≥99% (HPLC)
Moleculaire formule: C20H22N2O3
Moleculair gewicht: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Synoniemen: N-cyclohexylcarbaminezuur 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-bifenyl] -3-ylcyclohexylcarbaMate; 3- (3-carbaMoylfenyl) fenyl N-cyclohexylcarbaMaat : CarbaMinezuur, N-cyclohexyl-, 3 '- (aMinocarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester; KDS 4103 N-cyclohexylcarbamidezuur 3' - (aminocarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester ; N-cyclohexylcarbamidezuur 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Smeltpunt: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 in chloroform)
Opslag Temp: 2-8 ° C
Oplosbaarheid DMSO: oplosbaar2mg / ml, helder (verwarmd)
Kleur: Witte vaste stof


II. URB597 gebruik in cyclus:

1.Name:

URB597

2.How is het werk voor URB597?

Rationale: Een belangrijk klinisch punt van zorg bij het gebruik van directe antagonisten cannabinoïdreceptor 1 (CB1) is dat deze stoffen alcoholgebruik en aan drugsgebruik gerelateerd gedrag verhogen. Als een alternatieve benadering kan CB1-receptor-gemedieerde activiteit worden vergemakkelijkt door het verhogen van anandamide-niveaus met het gebruik van hydrolase-vetzuuramide-hydrolase (FAAH) -remmers. Doel: Met behulp van de selectieve FAAH-remmer URB597 hebben we onderzocht of activering van de endogene cannabinoïde-toon de aansprakelijkheid voor alcoholmisbruik verhoogt, zoals wat gebeurt met de directe agonisten van de CB1-receptor. Materialen en methoden: URB597 werd getest op zelf-toediening van alcohol in Wistar-ratten en op homecage alcoholgebruik in genetisch geselecteerde Marchigian Sardinian alcohol-prefering (msP) -ratten. In Wistar-ratten werden ook de URB597-effecten op door alcohol veroorzaakte angst en door stress-, yohimbine- en cue-geïnduceerde herstel van alcohol zoeken geëvalueerd. Ter vergelijking werd ook het effect van de CB1-receptorantagonist rimonabant op zelftoediening door ethanol getest. Resultaten: onder onze experimentele omstandigheden verhoogde intraperitoneale (IP) toediening van URB597 (0.0, 0.3 en 1.0 mg / kg) noch het vrijwillige alcoholgebruik bij homecage bij msP-ratten, noch faciliteerde 1 met vaste verhoudingen en zelf-toediening van alcohol met progressieve ratio in niet-geselecteerde Wistars. In de herplaatsingstests had de verbinding geen effecten op de door cue-, footshock-stress en yohimbine geïnduceerde terugval. Omgekeerd heeft URB597 de anxiogene respons die werd gemeten tijdens ontwenning na een acute IP-toediening van alcohol (3.0 g / kg) volledig afgeschaft. Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 en 3.0 mg / kg) verminderde de zelftoediening door ethanol aanzienlijk. Conclusies: Resultaten tonen aan dat activatie van het endocannabinoïde anandamide-systeem door selectieve remming van FAAH de risico's van alcoholmisbruik niet verhoogt, maar vermindert de angst geassocieerd met alcoholontwenning. We kunnen dus speculeren dat medicatie op basis van het gebruik van endocannabinoïde-systeemmodulatoren zoals URB597 belangrijke voordelen kan bieden in vergelijking met behandeling met directe CB1-receptoractivatoren.

3.Is effect URB597?

De effecten van URB 597 alleen en in combinatie met anandamide werden onderzocht in één groep apen (n = 4) die AX9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) onderscheidde van het voertuig en in een andere groep (n = 5) chronische Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) die de cannabinoïdeantagonist rimonabant (1 mg · kg-1 iv) discrimineerde.

4.Verdere instructies:

URB 597 verhoogde de gedragseffecten van anandamide maar niet van andere CB1-agonisten. URB 597 heeft de verzwakking van Δ9-THC-ontwenning veroorzaakt door anandamide echter niet significant verbeterd. Samengevat suggereren deze gegevens dat endogeen anandamide in primatenhersenen de gedragseffecten van exogeen toegediend anandamide niet gemakkelijk nabootst.

Krachtige en selectieve vetzuuramide-hydrolase (FAAH) -remmer (IC50-waarden zijn 3 en 5 nM in respectievelijk menselijke lever- en rattenhersenen). Vertoont geen significante remmende activiteit tegen een verscheidenheid aan receptoren, ionenkanalen en enzymen, waaronder menselijke cannabinoïde receptoren en rattenmonoacylglycerol lipase. Geeft anti-allodynische en antihyperalgetische activiteit weer in een model met inflammatoire pijn. In vitro remt KDS-4103 de FAAH-activiteit met mediane remmende concentraties (IC (50)) van 5 nM in de hersenmembranen van ratten en 3 nM in humane levermicrosomen. In vivo remt KDS-4103 de FAAH-activiteit van rattenhersenen na intraperitoneale (ip) toediening met een mediane remmende dosis (ID (50)) van 0.15 mg / kg. De verbinding heeft geen significante interactie met andere aan cannabinoïden gerelateerde doelwitten, waaronder cannabinoïde-receptoren en anandamidetransport, of met een breed panel van receptoren, ionkanalen, transporters en enzymen. Door ip-toediening aan ratten en muizen lokt KDS-4103 significante, anxiolytisch-achtige, antidepressivum-achtige en analgetische effecten uit, die worden voorkomen door behandeling met CB1-receptorantagonisten. Bij doses die de FAAH-activiteit aanzienlijk remmen en de anandamide-niveaus in de hersenen aanzienlijk verhogen, roept KDS-4103 geen klassieke cannabinoïde-achtige effecten op (bijvoorbeeld catalepsie, hypothermie, hyperfagie), veroorzaakt het geen plaatsvoorkeur en veroorzaakt het geen generalisatie naar de discriminerende effecten van het actieve bestanddeel van cannabis, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Deze bevindingen suggereren dat KDS-4103 werkt door de tonische werking van anandamide te verbeteren op een subset van CB (1) -receptoren, die normaal gesproken betrokken kunnen zijn bij het beheersen van emoties en pijn. KDS-4103 is oraal verkrijgbaar bij ratten en cynomolgus-apen. Subchronische onderzoeken naar herhaalde doses (1,500 mg / kg, per os) bij deze twee soorten hebben geen systemische toxiciteit aangetoond. Evenzo werd geen toxiciteit vastgesteld in bacteriële cytotoxiciteitstests in vitro en in de Ames-test. Verder werden geen tekorten waargenomen bij ratten op de rotarod-test na acute ip-behandeling met KDS-4103 in doses tot 5 mg / kg of in een functionele observatiebatterij na orale doses tot 1,500 mg / kg. De resultaten suggereren dat KDS-4103 een nieuwe benadering zal bieden met een gunstig therapeutisch venster voor de behandeling van angst, depressie en pijn.

5. URB597:

Min bestel 10grams.
De aanvraag voor de normale hoeveelheid (binnen 1kg) kan na betaling binnen 12 uur worden verzonden.
Een grotere bestelling (binnen 1kg) kan na betaling op 3-werkdagen worden verzonden.

6. URB597 Recepten:

Om inlichtingen te vragen aan onze klantvertegenwoordiger (CSR) voor meer informatie.

7. URB597 Marketing:

Te voorzien in de komende toekomst.


III. URB597 HNMR

Wij zijn Aprepitant-poederleveranties, Aprepitant-poeder te koop, Raw Aprepitant-poeder (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D-reagentia


IV. Hoe URB597 van AASraw kopen?

1.Om contact met ons op te nemen via onze e-mailenquêtesysteem of online skypeklantenservice (CSR).
2.Om ons uw gevraagde hoeveelheid en adres te verstrekken.
3.Onze CSR geeft u de offerte, betalingstermijn, trackingnummer, afleveringsmanieren en geschatte aankomstdatum (ETA).
4.Betaling gedaan en de goederen worden verzonden in 12 uur (voor bestelling binnen 10kg).
5.Goederen ontvangen en opmerkingen geven.


Denk aan je favoriete product blog:

 Vrouwelijke Viagra? Alles over het Sex Enhancing Flibanserin-poeder Hoe Clenbuterol te gebruiken voor gewichtsverlies Wat is nandrolonpoeder voor / nandrolon-voordelen?


Meer informatie over relevante producten,welkom om hier te klikken.


=

Beoordelingen

Er zijn nog geen beoordelingen.

Wees de eerste om "URB597" te reviewen

Uw e-mailadres wordt niet gepubliceerd. Verplichte velden zijn gemarkeerd *

Captcha *