Alfaxalone (23930-19-0) poeder - Fabrikant Fabriek Leverancier
AASraw produceert NMN- en NRC-poeders in bulk!

Alfaxalone

Rating: Categorie:

Alfaxalone is een neuroactief steroïde molecuul met eigenschappen van een algemeen anestheticum. Alfaxalone wordt chemisch beschreven als 3-α-hydroxy-5-α-Pregnane-11, 20-dione, en heeft een molecuulgewicht van 332.5 ...

Productomschrijving

Basiskenmerken

productnaam Alfaxalone
CAS-nummer 23930-19-0
Moleculaire Formule C21H32O3
formulegewicht 332.48
Synoniemen Alphaxalon;

alfaxalon;

23930-19-0;

5alpha-Pregnan-3alpha-ol-11,20-dion;

Alfaxalonum.

het Uiterlijk Wit poeder
Opslag en bediening Bewaren bij een gecontroleerde kamertemperatuur -20 ° C

 

Alfaxalone Beschrijving

Alfaxalone is een neuroactief steroïde molecuul met eigenschappen van een algemeen anestheticum. Alfaxalone wordt chemisch beschreven als 3-α-hydroxy-5-α-Pregnane-11, 20-dione en heeft een molecuulgewicht van 332.5. Het primaire mechanisme voor de anesthetische werking van alfaxalon is modulatie van het neuronale celmembraanchloride-ionentransport, geïnduceerd door binding van alfaxalon aan GABAA (gamma-aminoboterzuur) celoppervlakreceptoren.

 

Alfaxalone Werkingsmechanisme

Alfaxalone veroorzaakt bewusteloosheid door in te werken op de gamma-aminoboterzuursubtype A (GABAA) -receptoren in het centrale zenuwstelsel (CZS). Deze receptoren zijn ionotrope ligand-gated kanalen, en GABA is hun endogene ligand. GABA is de belangrijkste remmende neurotransmitter in het CZS. Nadat de receptor is geactiveerd, wordt het kanaal geopend en wordt de chloridegeleiding in de cel bevorderd, waardoor hyperpolarisatie van het postsynaptische membraan ontstaat. Bij lage concentraties moduleert alfaxalon de chloridestroom positief door het chloridekanaal; maar bij hogere concentraties functioneert het als een GABA-agonist, op dezelfde manier als barbituraten. Het eindresultaat is een grondige sedatie of inductie van anesthesie, afhankelijk van de dosis en de toedieningsweg.

 

Alfaxalone-applicatie

Alfaxalone, ook bekend als alphaxolone of alphaxalone en gebruikt onder de handelsnaam Alfaxan, is een neuroactieve steroïde en een algemeen anestheticum dat wordt gebruikt bij honden en katten. Het kan worden gebruikt als inductiemiddel of voor algemene anesthesie.

 

Alfaxalone voordelen en nadelen

  • voordelen:

Alfaxalone veroorzaakt een minimale verandering in het hartminuutvolume of de bloeddruk wanneer klinisch relevante doses worden toegediend aan gezonde patiënten. Alfaxalone heeft een hoge therapeutische index, is kortwerkend en niet-cumulatief. Deze eigenschappen maken alfaxalone ideaal voor gebruik als inductiemiddel of voor injecteerbare anesthesie.

Alfaxalone kan ook intramusculair worden toegediend, dus het kan worden gebruikt om niet-meewerkende patiënten te kalmeren. Wanneer alfaxalon wordt gebruikt om een ​​patiënt te kalmeren, is de dosis 1-3 mg / kg IM en wordt het gewoonlijk samen met een opioïde toegediend voor optimale sedatie.

Wanneer alfaxalon wordt gebruikt voor een keizersnede, zijn de pups alerter en levendiger met verbeterde AGPAR-scores in vergelijking met propofol.

 

  • nadelen:

Alfaxalone veroorzaakt dosisafhankelijke ademhalingsdepressie, met apneu die waarschijnlijk zal optreden na snelle intraveneuze injectie. Wees voorbereid op intubatie, zuurstofondersteuning en beademing wanneer alfaxalone wordt gebruikt voor inductie of sedatie.

Overmatige toediening van alfaxalon kan dosisafhankelijke cardiovasculaire depressie veroorzaken, met een significante afname van zowel het hartminuutvolume als de bloeddruk. De dosis alfaxalon moet zorgvuldig worden getitreerd bij patiënten met verminderde cardiovasculaire reserves of hemodynamisch instabiel.

Alfaxalone geeft geen pijnstilling, daarom moet het worden gebruikt in combinatie met een geschikt opioïde voor pijnlijke procedures.

Wanneer alfaxalon intramusculair wordt toegediend, kan het injectievolume groot zijn, wat mogelijk pijn bij injectie kan veroorzaken. Het grote volume kan de toediening ook lastig maken als er vanwege het temperament van de patiënt een beperkte injectietijd is. Toediening van alfaxalon kan mogelijk resulteren in slecht herstel, gekenmerkt door wisselende mate van peddelen, vocalisatie en / of myoclonus.

 

Referentienummer

[1] Whittem T, Pasloske KS, Heit MV et al. (2008) De farmacokinetiek en farmacodynamiek van alfaxalon bij katten na enkelvoudige en meervoudige intraveneuze toediening van Alfaxan in klinische en supraklinische doses. J Vet Pharmacol Ther 31 (6), 571-579.

[2] Ferre PJ, Pasloske K, Whittem T et al. (2006) Plasma-farmacokinetiek van alfaxalon bij honden na een intraveneuze bolus van Alfaxan-CD. Dierenarts Anaesth Analg 33, 229-236.

[3] Muir W, Lerche P, Wiese A et al. (2009) De cardiorespiratoire en anesthetische effecten van klinische en supraklinische doses alfaxalon bij katten. Dierenarts Anaesth Analg 36, 42-54.

[4] Clarke KW, Trim CM, Hall LW, eds. (2014). "Hoofdstuk 15: Anesthesie van de hond". Veterinaire anesthesie (11e ed.). Oxford: WB Saunders. blz. 135-153.

[5] Varga M (2014). "Hoofdstuk 4: Anesthesie en analgesie". Textbook of Rabbit Medicine (2e ed.). Butterworth-Heinemann. blz. 178-202.

[6] Nieuwendijk H (maart 2011). "Alfaxalone". Steungroep voor veterinaire anesthesie en analgesie. Opgehaald op 14 juli 2017.

[7] Zeltzman P (17 november 2014). "Waarom het toedienen van Alfaxalone enige opleiding vereist". Veterinary Practice News. Opgehaald op 14 juli 2017.