TAK-438 poeder (1260141-27-2) poeder - Fabrikant Fabriek Leverancier
AASraw produceert NMN- en NRC-poeders in bulk!

TAK-438

Rating: Categorie:

TAK438, ook bekend als Vonoprazan Fumarate, is een nieuw geneesmiddel voor de behandeling van zuurgerelateerde ziekten met een nieuw werkingsmechanisme, kaliumcompetitieve zuurblokkers (P-CAB's) genaamd, die de binding van kaliumionen aan H +, K + -ATPase ( ook bekend als de protonpomp) in de laatste stap van de maagzuursecretie in de pariëtale maagcellen, regelt de maagzuursecretie. Het zorgt voor een sterk en aanhoudend remmend effect op de zuursecretie.

Productomschrijving

Basiskenmerken

productnaam TAK-438 poeder
CAS-nummer 1260141-27-2
Moleculaire Formule C21H20FN3O6S
formulegewicht 461.46
Synoniemen vonoprazaanfumaraat;
TAK-438 poeder;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumuraat;
TAK438.
het Uiterlijk Wit tot gebroken wit poeder
Opslag en bediening Droog, donker en bij 0 - 4 C voor korte termijn (dagen tot weken) of -20 C voor lange termijn (maanden tot jaren).

 

TAK-438 poeder Beschrijving

TAK438, ook bekend als Vonoprazan Fumarate, is een nieuw geneesmiddel voor de behandeling van zuurgerelateerde ziekten met een nieuw werkingsmechanisme, kaliumcompetitieve zuurblokkers (P-CAB's) genaamd, die de binding van kaliumionen aan H +, K + -ATPase ( ook bekend als de protonpomp) in de laatste stap van de maagzuursecretie in de pariëtale maagcellen, regelt de maagzuursecretie. Het zorgt voor een sterk en aanhoudend remmend effect op de zuursecretie.

In gekweekte maagklieren resulteerde TAK-438-poederbehandeling in een langere en sterkere remming van de zuurvorming. Het remmende effect van TAK-438-poeder op zuursecretie leek verband te houden met de fysiologie van de maagpariëtale cellen.

 

TAK-438 poeder Werkingsmechanisme

TAK-438-poeder (Vonoprazan-fumaraat) is een pyrolederivaat en kaliumcompetitieve zuurblokker (P-CAB) die competitief de kaliumbindingsplaats van maag H (+), K (+) - ATPase blokkeert, een sleutelenzym in de proces van maagzuursecretie. De verbinding kan zich ophopen in zure omgevingen en zou een langere remmingsduur moeten bieden vanwege een alkalische pKa van 9.06.

In gekweekte maagklieren resulteerde TAK-438-poederbehandeling in een langere en sterkere remming van de zuurvorming. Het remmende effect van TAK-438-poeder op zuursecretie leek verband te houden met de fysiologie van de maagpariëtale cellen.

 

TAK-438 poedertoepassing

TAK-438-poeder (Vonoprazan-fumaraat of Vonoprazan) is een nieuw geneesmiddel voor de behandeling van zuurgerelateerde ziekten met een nieuw werkingsmechanisme, kaliumcompetitieve zuurblokkers (P-CAB's) genaamd, die de binding van kaliumionen aan H +, K + - competitief remmen ATPase (ook bekend als de protonpomp) in de laatste stap van maagzuursecretie in pariëtale maagcellen. Het medicijn is in Japan goedgekeurd voor de behandeling van zuurgerelateerde ziekten, waaronder maagzweren, ulcus duodeni, refluxoesofagitis en adjuvans bij de uitroeiing van Helicobacter pylori in het geval van gastritis Helicobacter pylori.

 

TAK-438 poeder Bijwerkingen en waarschuwing

De vaak voorkomende bijwerkingen waren:

▪ diarree,

▪ misselijkheid en braken,

▪ obstipatie,

▪ buikpijn,

▪ huiduitslag,

▪ brandend maagzuur.

 

Dit zijn niet alle mogelijke bijwerkingen van TAK438. Vraag uw arts of apotheker om meer informatie. Bel uw arts voor medisch advies over bijwerkingen. U kunt bijwerkingen melden aan de FDA op 1-800-FDA-1088.

 

Referentienummer

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M.Ontdekking van een nieuw pyrroolderivaat 1- [5- (2-fluorfenyl) -1- (pyridine-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethaanamine-fumaraat (TAK-438-poeder) als een kaliumcompetitief zuurblokker (P-CAB). J. Med. Chem. 2012 mei 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 april 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. High-throughput screening van kaliumcompetitieve zuurblokkers. J Biomol Screen. 2012 februari; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 september 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karakterisering van een nieuwe kaliumcompetitieve zuurblokker van de maag H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorfenyl) -1- (pyridine-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrool-3-yl] -N-methylmethaanamine monofumaraat (TAK-438 poeder). J Pharmacol Exp Ther. 2011 nov; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 augustus 9 PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Een studie waarin het antisecretoire effect van TAK-438-poeder, een nieuwe kaliumcompetitieve zuurblokker, werd vergeleken met lansoprazol bij dieren. J Pharmacol Exp Ther. 2011 juni; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 maart 16 PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Een vergelijkende studie naar de werkingsmechanismen van TAK-438-poeder, een nieuwe kaliumcompetitieve zuurblokker, en lansoprazol in primair gekweekte maagklieren van konijnen. Biochem Pharmacol. 2011 mei 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 maart 1 PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorfenyl) -1- (pyridine-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethaanamine-monofumaraat (TAK-438-poeder), een nieuwe en krachtige kaliumcompetitieve zuurblokker voor de behandeling van zuurgerelateerde ziekten. J Pharmacol Exp Ther. 2010 oktober; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 juli 12 PubMed PMID: 20624992.